Depottabletter

Farmasihistorie fagwiki
Revisjon per 12. mar. 2018 kl. 14:29 av Nina (diskusjon | bidrag)
(diff) ←Forrige versjon | se nåværende versjon (diff) | Neste versjon→ (diff)
Hopp til: navigasjon, søk

Depottabletter et er legemiddel som tas sakte opp av kroppen. Virkestoffet frigjøres sakte, og over tid, mens tabletten passerer gjennom tarmene. Depottabletter må ikke knuses. Da forsvinner gjerne depoteffeken. For mye virkestoff kan også frigjøres på kort tid og skape forgiftningssymptomer. Tilnavnet "Prolongatum" eller "Retard" er relativt vanlig for depottabletter.


Depotpreparater

Depotpreparater er laget slik at virkestoffet av- gis over tid. Det medfører forlenget virkning av preparatet. Hensikten med å lage depotpreparater kan blant annet være å: redusere antallet doser som skal tas i løpet av en dag fordi flere doser kan være pakket inn i en depottablett, unngå høye konsentrasjonstopper av legemidler som kan gi irritasjon i mage/tarmkanalen, oppnå en jevnere konsentrasjon av legemidlet i blodet, noe som er spesielt viktig for preparater som har liten terapeutisk bredde. Disse preparatene kan lett gi bivirkninger ved for høy plasmakonsentrasjon.

For de fleste depotpreparater vil det være slik at vi får virkningen noe senere enn om vi tar en vanlig tablett. Vi finner depotformuleringer i bl.a. tabletter, kapsler og granu- later. Injeksjonsvæsker kan også lages med depoteffekt, men fram- stilles etter andre prinsipper enn de førstnevnte.

I tillegg til preparatnavnet har depotpreparatene et «etternavn» som forteller oss noe om hvordan preparatet er oppbygd. Disse betegnelsene kan være «retard», «depot», «prolongatum», «duret- ter», «SR» (sustained release) for å nevne noen. Alt etter måten depotpreparatet er oppbygd på, vil virkestoffet ut- løses jevnt eller i porsjoner.

Depotpreparater med jevn utløsningshastighet (matrixtabletter)

En forlenget virkning kan oppnås ved å bygge legemidlet inn i et slags skjelett som vi kaller matrix. Matrixen fungerer som en bære- substans for virkestoffet og absorberes ikke, men føres ut via mage- og tarmkanalen når den ikke lenger har noen funksjon.

Matrixen virker etter ulike prinsipper alt etter hva den er laget av og hvordan den er laget: Virkestoffet kan være innleiret i en matrix av fett eller plast. Matrixen smelter gradvis ved kroppstempratur eller løses etter hvert i kontakt med fordøyelsesvæsken. Virkestof- fet frisettes langsomt og matrixen (med en noe endret form) føres ut gjennom mage-/tarmkanalen etter hvert som den ikke lenger har noen funksjon. Dette kalles en eroderbar matrix. En annen formuleringsmåte er å legge virkestoffet inne i et skjelett, en matrix, som tillater av virkestoffet uten at skjelettet blir ødelagt. Hvor raskt legemidlet diffunderer ut av skjelettet avhenger av virkestoffets løsningsevne og hvordan skjelettet er bygd, for eksempel porenes størrelse. Tomme skjelett kan komme ut med avføringen.

Tabletter som er laget etter matrixprinsippet må ikke knuses og normalt heller ikke deles da bæresubstansen kan bli ødelagt.

Depotpreparater med ujevn utløsningshastighet Flerlagsprinsippet

En tablett er bygd opp av flere lag. Det ytterste laget henfaller på vanlig måte – ganske raskt. Det indre laget (kjernen) løses opp senere fordi det gjerne er overtrukket med et enterosolubilt lag. Dette blir som å ta to tabletter med noen timers mellomrom. Prinsippet er brukt i allergitablettene Polaramin prolongatum. Slike preparater må ikke deles eller knuses fordi vi da vil frigjøre flere doser samtidig.