Farmakokinetikk

Farmasihistorie fagwiki
Hopp til: navigasjon, søk

Farmakokinetikk er den delen av farmakologien som omhandler tidsforløpet av en forbindelse i et system. I praksis dreier det seg som regel om legemidler i hele eller deler av menneskekroppen, men farmakokinetiske prinsipper gjelder alle slags forbindelser i en organisme, som for eksempel næringsstoffer, metabolitter, endogene hormoner og toksiner. Sammenlignet med farmakodynamikk som populært sagt beskriver hva et legemiddel gjør med kroppen, beskriver farmakokinetikk hva kroppen gjør med et legemiddel.

ADME

Sentralt i farmakokinetikk står fire prosesser (ADME):


Disse prossessene er avhengige av egenskaper ved legemiddelet (pH, fettløselighet, størrelse mm) og egenskaper ved pasienten (for eksempel funksjon i tarm, lever og nyre)

Det påvises stadig nye ensymsystemer som bryter ned forskjellige grupper av medikamenter. Andre medikamenter kan øke eller redusere aktiviteten i ensymsystemet, eller kapasiteten til systemet brukes av andre substanser. Disse mekanismene er vanlige årsaker til interaksjoner, det vil si bivirkninger som oppstår når det benyttes spesielle kombinasjoner av medikamenter.

Noen sentrale begreper innen farmakokinetikk

Clearance er et mål på hvor raskt et legemiddel elimineres. Dette gjelder både metabolisme i lever (hepatisk clearance) og utskillelse av uomdannet legemiddel i nyrene (renal clearance).

Distribusjonsvolum angir i hvilken grad legemiddelet distribueres utenfor den sentrale blodsirkulasjonen.

Proteinbinding angir hvilken andel av legemiddelet som er bundet til proteiner i plasma eller perifere vev. For de fleste legemidler er det ubundet legemiddel som gir effekt og bivirkninger, og mengden av ubundet legemiddel er vanligvis proporsjonal med klinisk effekt.

Halveringstid er tiden det tar før konsentrasjonen av en substans, særlig et legemiddel eller et giftstoff, er halvert i blodet eller i kroppen.

Biotilgjengelighet angir hvilken andel av en gitt medikamentdose som når sentral sirkulasjon.

Steady state: Tilstand hvor eliminasjonen av et legemiddel er like stor som den kontinuerlige tilførselen.

Farmakokinetisk variasjon

Genetiske og ervervede faktorer påvirker absorbsjon, distribusjon, metabolisme og ekskresjon. For eksempel vil det være farmakokinetiske forskjeller mellom menn og kvinner, hos pasienter med enkelte sykdommer, mellom ulike etniske grupper og mellom ulike aldersgrupper. Dette kan ha avgjørende betydning for hvilken effekt et legemiddel vil ha, og bør tas hensyn til ved dosering.

Farmakokinetikk er spesielt viktig ved medisinsk behandling av eldre personer. Dette fordi leverens og nyrenes kapasitet til omsetning av legemidler avtar med alderen. Det finnes flere måter å beregne nyrekapasiteten (nyre-clearance). Eliminasjonen av et legemiddel gjennom nyren er oftest proporsjonal med clearance av kreatinin som kan beregnes ved å måle serum-konsentrasjonen av kreatinin som dannes ved nedbrytning av kreatinfosfat.

Eksterne lenker

Se også